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La Levure de riz rouge est en fait une levure que l'on fait pousser sur le riz est qui s'appelle Monascus purpureus. Grâce à une technique particulière qui permet de fermenter le riz et d'obtenir la levure de riz rouge dans des proportions de composition identique, on obtient une concentration standardisée en actifs qui sont les Monacolines. Les monacolines sont 14 molécules assez proches en structure, et on étudie plus particulièrement la K monacoline qui a une structure moléculaire à l'identique d'une molécule chimique anti-cholestérol qui a comme dénomination, la lovastatine. La monacoline K est présente sous 2 formes dans le riz rouge, la forme lactone et la forme ouverte acide, l'acidité du milieu environnant fait changer la forme de acide à lactone. La Monacoline va bloquer la chaine de synthèse endogène du cholestérol hépatique en bloquant l'HMG coA réductase, ce qui permet une action anti-cholestérol.

La Levure de riz rouge contient également des acides gras saturés et des acides gras insaturés qui sont les bons acides gras comme l'acide linolénique , des acides aminés, de l'amidon, des phytostérols et des minéraux.

Les colorants rouge vif de la levure sont des azaphilones et contiennent une palette de différents pigments du rouge carmin au jaune orangé. Parmi eux, est la citrinine qui est une toxine et qu'il faut absolument doser sur chaque lot, afin de vérifier son absence totale . La levure de riz rouge a une composition variable en monacoline K et il faut aussi doser cet actif sur chaque lot pour obtenir une standardisation régulière en actifs. Du fait de l'efficacité importante de la levure de riz rouge comme hypocholestérolémiant, il est préférable de consommer des doses plus faibles sur des plus longues périodes.

10 mg de monacoline par jour suffisent afin d'être actif pour abaisser le cholestérol sanguin de façon durable et également éviter des effets génants qui pourrait être des douleurs musculaires. Il est recommandé de voir un médecin avant de consommer de la levure de riz rouge, Dans tous les cas, votre médication à base de statines  ne doit être substituée par de la levure de riz rouge. Il faut réserver la consommation de riz rouge pour abaisser des taux de cholestérol peu élevées , voire modérément élevés.